雷帕黴素的簡介,雷帕黴素的基本解釋

時間 2023-01-10 13:20:08

1樓:徏神

雷帕黴素(rapamycin,rapa,rpm),又名sirolimus,屬大環內酯類抗生素,與fk506的結構相似。

起初雷帕黴素被研究作為低毒性的抗真菌藥物,2023年發現雷帕黴素具有免疫抑制作用,2023年開始把rapa作為**器官移植的排斥反應的新藥進行試用,目前(2023年)rapa的i、ii期臨床試驗已結束,iii期臨床試驗正在進行之中。

2樓:范德生物

ridaforolimus

雷帕黴素(ap23573; mk-8669) 是一種有效的和選擇性的mtor抑制劑,在 ht-1080 細胞中抑制 s6磷酸化的ic50值為 (ap23573; mk-8669) is a potent and selectivemtorinhibitor; inhibits ribosomal protein s6 phosphorylation with anic50of 0.

2 nm in ht-1080 cells.

雷帕黴素的基本解釋

3樓:鏡花水月灬躬

(rapa)是一種新型大環內酯類免疫抑制劑。雷帕黴素通過不同的細胞因子受體阻斷訊號傳導,阻斷t淋巴細胞及其他細胞由g1期至s期的程序,從而發揮免疫抑制效應。從臨床應用來看,雷帕黴素有很好的抗排斥作用,且與環孢黴素a(csa)和fk506等免疫抑制劑有良好的協同作用,是一種療效好,低毒,無腎毒性的新型免疫抑制劑。

2023年3月,美國德克薩斯州大學的一項研究顯示,雷帕黴素可用於**阿爾茨海默症,該藥物成分也存在於復活島土壤中細菌的分泌物。

雷帕黴素的***

4樓:手機使用者

雷帕黴素有與fk506相似的***。在大量的臨床試驗中發現其***有劑量依賴性,並且為可逆的,**劑量的雷帕黴素尚未發現有明顯的腎毒性,無齒齦增生。

主要毒***包括:頭痛,噁心,頭暈,鼻出血,關節疼痛。實驗室檢查異常包括:

血小板減少,白細胞減少,血色素降低,高甘油三酯血症,高膽固醇血症,高血糖,肝酶公升高(sgot,sgpt),乳酸脫氫酶公升高,低鉀,低鎂血症等。也有報道稱服用雷帕黴素可產生眼皮浮腫,而導致血漿磷酸鹽水平較低的原因被認為是以雷帕黴素為基礎的免疫抑制**延長了磷酸鹽自移植腎臟的排洩。與其他免疫抑制劑一樣,rapa有增加感染的機會,有報道稱特別有肺炎增加的傾向,但其他機會**染的發生與csa無明顯差異。

雷帕黴素的合成途徑

5樓:酷我

雷帕黴素由七單位的乙酸鹽和七單位的丙酸鹽通過聚酮途徑合成,所需的o-甲基來自於甲硫氨酸。其實氮源時莽草酸經還原後的衍生物,從莽草酸形成環己烷衍生物的過程中保留了環己烷基的完整性。賴氨酸先脫氨幻化形成羧酸哌啶,再由羧酸哌啶與聚酮乙醯鍵和醯胺鍵連線,形成了雷帕黴素的初始結構。

雷帕黴素的ph怎麼測

6樓:化學

溶解於水,用ph計或者ph試紙測量。

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